पुणे: CSIR-NCL आणि हैदराबाद विद्यापीठाने शोधले एन्ट्रेस्टोचे नवीन हायड्रेट पॉलिमॉर्फ!
पुणे : CSIR-राष्ट्रीय रासायनिक प्रयोगशाळा (CSIR-NCL), पुणे यांनी वैज्ञानिक आणि औद्योगिक संशोधन परिषद (CSIR) द्वारे निधी उपलब्ध करून दिलेल्या मिशन मोड कार्यक्रमाचा भाग म्हणून, 2018 मध्ये नवीन क्रिस्टलीय हायड्रेट फॉर्म्स आणि एंट्रेस्टोच्या पॉलिमॉर्फ्सवर संशोधन सुरू केले. प्रा. अश्विनी कुमार नांगिया, CSIR-NCL चे तत्कालीन संचालक आणि भौतिक आणि भौतिक रसायनशास्त्र विभागातील मुख्य शास्त्रज्ञ डॉ. राजेश जी. गोनाडे यांनी या प्रकल्पाचे नेतृत्व केले.
रॉयल सोसायटी ऑफ केमिस्ट्री जर्नल CrystEngComm मध्ये सर्वसमावेशक अभ्यास दिसून आला आहे, जो क्रिस्टल अभियांत्रिकी आणि ड्रग पॉलिमॉर्फ्सशी संबंधित आहे. संशोधन कार्यसंघाने एंट्रेस्टोचे सहा वेगवेगळे स्फटिकासारखे प्रकार यशस्वीरित्या ओळखले आहेत, ज्यात पाण्याचे प्रमाण भिन्न आहे आणि सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक (APIs) वलसार्टन आणि सॅक्युबिट्रिल त्यांच्या अॅनिओनिक अवस्थेत बंधित सोडियम केशनसह आहेत. एन्ट्रेस्टोच्या विविध हायड्रेटेड प्रकारांमध्ये 2.0-3.2% पाणी असते आणि ते तापमान आणि आर्द्रतेसाठी अतिरिक्त स्थिरता प्रदर्शित करते, जे त्यांच्या दीर्घकालीन साठवण, शेल्फ-लाइफ आणि औषध जैवउपलब्धतेसाठी महत्त्वपूर्ण आहे. हा पेपर अशा प्रकारचा पहिला आहे ज्यामध्ये तपासकर्त्यांनी दाखवले आहे की मोठ्या सुपरमोलेक्युलर ड्रग कॉम्प्लेक्सने पाउडर एक्स-रे डिफ्रॅक्शन, थर्मल मापन आणि स्पेक्ट्रोस्कोपिक तंत्रांद्वारे पॉलिमॉर्फ आणि हायड्रेट स्ट्रक्चर्सच्या वैशिष्ट्यांमध्ये अद्वितीय आव्हाने निर्माण केली आहेत. संघाचे पुढील कार्य म्हणजे आण्विक पॅकिंग व्यवस्था आणि पाण्याशी हायड्रोजन बाँडिंग समजून घेणे आणि त्याची क्रिस्टल संरचना निश्चित करणे.
प्रो. गौतम आर. देसीराजू, एमेरिटस प्रोफेसर, आयआयएससी, बेंगळुरू आणि इंटरनॅशनल युनियन ऑफ क्रिस्टलोग्राफीचे माजी अध्यक्ष, यांनी या अभिनव प्रकटीकरणाच्या महत्त्वावर भाष्य केले आहे, असे म्हटले आहे की, हे परिणाम महत्त्वाचे आहेत कारण ते अत्याधुनिक विज्ञानाच्या छेदनबिंदूवर आले आहेत. , कायदेशीर प्रश्न आणि व्यावसायिक व्यवहार्यता. ते पुढे म्हणाले की, भारतीय प्रयोगशाळा आणि संस्थांमधून आयपीचे रक्षण करण्यासाठी विविध स्तरांवरून अत्यंत छाननीची गरज आहे; आंतरराष्ट्रीय क्रिस्टल अभियांत्रिकी संशोधनात भारत आघाडीवर आहे.
एंट्रेस्टो हे प्रगत गंभीर रूग्णांमध्ये क्रॉनिक हार्ट फेल्युअरच्या उपचारांसाठी लॉन्च केलेले जगातील सर्वाधिक विकले जाणारे औषध आहे, ज्याला यूएस एफडीएने 2015 मध्ये मान्यता दिली आहे. हे ट्रायसोडियम हेमी म्हणून सॅक्युबिट्रिल आणि व्हॅलसर्टनचे मल्टी-ड्रग सुप्रामोलेक्युलर कॉम्प्लेक्स असलेल्या इतर औषधांपेक्षा वेगळे आहे. -पेंटाहायड्रेट मीठ-कॉक्रिस्टल. बाजारातील बहुतेक औषधे एकल औषध रेणू आहेत, तर इतर निश्चित डोस संयोजन (FDCs) आहेत किंवा उपचारांसाठी एकाधिक औषधांचे संयोजन (कॉकटेल डोस) म्हणून प्रशासित आहेत. एंट्रेस्टो हे 2000 च्या दशकाच्या सुरुवातीपासून शैक्षणिक साहित्यात प्रकाशित क्रिस्टल अभियांत्रिकी तत्त्वे, सुप्रामोलेक्युलर सिंथॉन्स आणि फार्मास्युटिकल कॉक्रिस्टल्स आणि त्यानंतरच्या वर्षांत दाखल केलेले पेटंट वापरून डिझाइन केलेले आणि विकसित केलेले प्रथम श्रेणीतील औषध आहे. एक औषध घन अवस्थेत एकापेक्षा जास्त क्रिस्टल स्वरूपात अस्तित्वात असू शकते, ज्याला पॉलिमॉर्फ्स म्हणतात. टॅब्लेट ओरल फॉर्म्युलेशन आणि शरीरातील विद्राव्यता, पारगम्यता आणि शोषण यासारख्या जैवउपलब्धता गुणधर्मांसाठी हे महत्त्वाचे आहेत. एन्ट्रेस्टो इतर पैलूंमध्ये देखील इतर औषधांपेक्षा वेगळे आहे.
उदाहरणार्थ, कॉक्रिस्टल-सॉल्ट कॉम्प्लेक्सच्या क्रिस्टल स्ट्रक्चरमध्ये सहा सॅक्यूबिट्रिल आणि व्हॅलसार्टन रेणू आहेत, प्रत्येक त्यांच्या अॅनिओनिक स्वरूपात, 18 पेंटा- आणि हेक्सा-समन्वित सोडियम केशन्स आणि 15 पाण्याचे रेणू, अशा प्रकारे C288 H3486 NN चे आण्विक सूत्र प्रदान करतात. 15H2O, आण्विक वजन 5748. दुसरीकडे, बहुतेक औषधांचे आण्विक वजन 500 पेक्षा कमी असते.
